トラネキサム酸
出血傾向や異常出血（肺出血、鼻出血、性器出血、腎出血、手術中・術後の異常出血など）を止めるために使う抗プラスミン剤（血の塊が溶けるのを抑える薬）。湿疹・蕁麻疹の症状、扁桃炎・咽喉頭炎の痛みや腫れ、口内炎にも使う
自己判断せず、主治医・薬剤師に相談してください
時期ごとの段階
| 妊娠前 | 情報不足 トラネキサム酸が妊娠しにくさに影響するかどうかを調べたデータは確認できていない（英国の情報でも受胎能のデータはない）。月経量が多い場合などに周期的に使う薬であり、妊娠を計画する場合は、使う目的と血栓症のリスクを含めて主治医と相談する位置づけである。 |
|---|---|
| 妊娠初期 | 情報不足 妊娠初期の使用を大規模に調べた研究はなく、先天異常のリスクがあるともないとも言えるデータがそろっていない。動物実験（マウス、ラット、ウサギの器官形成期投与）では胎児への悪影響は示されておらず、米国の製品情報にある構造異常の事例は2例のみで交絡があり、リスクは明確ではないとされている。BUMPs（UKTIS）は、妊娠中に使われることはまれで、使用しても赤ちゃんの追加のモニタリングは不要としているが、これは曝露例の規模に基づく定量的な評価ではない。日本の添付文書は有益性が危険性を上回る場合にのみ投与するとしている。データ不足のため「情報不足」とし、有害の証明があるわけではない点も併記する。 |
| 妊娠中期 | 注意 中期の使用データも限られ、米国の製品情報でも中期・後期の使用データで母体・胎児への悪影響との関係ははっきりしていないとされる。胎盤を通過し、臍帯血中濃度が母親とほぼ同じになることが分かっていること、血栓を安定化するおそれがあるという母体側の注意が妊娠中（妊娠自体が血栓症のリスクを上げる時期）に当てはまること、日本の添付文書が有益性投与としていることを踏まえ、中期は「注意」（暫定）とする。胎児への具体的な有害事象が示されたわけではなく、置き方（情報不足との線引き）は裁定候補に挙げる。 |
| 妊娠後期 | 注意 後期の中心は分娩時・分娩後出血への使用で、WOMAN試験（20,060人）では出血による死亡が減り（リスク比0.81）、血栓塞栓症を含む有害事象の増加は示されなかった。つまり、大量出血という緊急場面で医療者の管理下に使う場合は、利益が大規模試験で裏付けられている。一方で、出血治療以外の目的で後期に漫然と使うことを裏付けるデータはなく、血栓のある人・血栓症のリスクがある人では血栓を安定化するおそれがあるという母体側の注意は後期にも当てはまる。日本の添付文書も有益性投与であるため、全体としては「注意」（暫定）とし、分娩後出血で使われた場合の評価とは分けて読む必要があることを明記する。裁定候補に挙げる。 |
| 授乳期 | 大きな懸念なし 母乳中の量は少なく（母親の血中濃度のピークの約1%が目安。実測でも検出されないか0.06〜0.47mg/L）、専門家の見解では母親に治療が必要な場合に授乳は許可できるとされる（LactMed）。授乳中に1日1.5〜4gを服用した母親21人の研究では、乳児の副作用や発達に有意な差はなく、WOMAN試験でも母乳で育てられた赤ちゃんの死亡に差はなく血栓塞栓症の報告もなかった。日本の添付文書は授乳の継続又は中止を検討するという定型文である。データの規模は大きくない点は研究の条件の項に残す。 |
まとめ
血の塊（血栓）を溶かす働き（線溶）を抑えて出血を止める薬である（トランサミン。飲み薬では通常、成人1日750〜2,000mgを3〜4回に分けて飲む）。妊娠・出産との関わりで最も大きなデータは、分娩後出血（出産後の大量出血）に対するWOMAN試験である。21か国193施設で分娩後出血の女性20,060人を対象にした無作為化二重盲検試験（Lancet 2017年）で、出産後できるだけ早くトラネキサム酸1gを静脈注射した群では、出血による死亡が1.5%（155/10,036人）対1.9%（191/9,985人）、リスク比0.81（95%信頼区間0.65–1.00）と減り、出産後3時間以内に投与した群ではリスク比0.69（0.52–0.91）と効果が大きかった。一方、全死因死亡と子宮摘出を合わせた主要評価項目は5.3%対5.5%（リスク比0.97［0.87–1.09］）で差はなく、子宮摘出も減らなかった。有害事象は血栓塞栓症（血の塊が血管に詰まること）を含めてプラセボ群と有意な差はなかった。つまり、分娩直後の大量出血という緊急場面では、母親の命を救う効果が大規模試験で示され、目立った有害事象の増加はなかった、というのが後期・分娩時の姿である。これに対し、妊娠初期・中期に飲み薬などで使った場合のデータは乏しい。米国の製品情報では、中期・後期と分娩時の使用データでも流産や母体・胎児への悪影響との関係ははっきりしておらず、受胎時・妊娠初期に使った例で構造異常があり死亡した乳児の事例が2例（0.02%と記載）あるが、他の交絡要因があり、先天異常のリスクは明確ではないとされている。動物実験（マウス、ラット、ウサギの器官形成期投与）では胎児への悪影響は示されていない。トラネキサム酸は胎盤を通過し、臍帯血（へその緒の血液）中の濃度は母親の血中濃度とほぼ同じになる。母体側の注意として、血を固まりやすくする方向に働く薬であるため、血栓症の既往やリスクがある人では慎重な判断が要る。日本の添付文書は、妊婦には有益性が危険性を上回る場合にのみ投与するとし、血栓のある患者などでは血栓を安定化するおそれがあるとして慎重投与としている。授乳期は、母乳中の量が少なく（母親の血中濃度の約1%が目安）、専門家の見解では授乳を許可できるとされる（LactMed）。
ふだんの量との関係
国内の飲み薬の通常用量は1日750〜2,000mgを3〜4回に分けて飲む形で、喉の痛みや口内炎、皮膚症状などに数日〜短期間使われることが多い。WOMAN試験の条件は分娩後出血に対する1gの静脈注射（出血が続く場合は追加1g）であり、量としては飲み薬の1日量と大きくは離れていないが、静脈注射のため血中濃度の上がり方は飲み薬より速く高い。授乳中の母乳データの一部は、1日1.5〜4gという飲み薬の通常量を超える用量での観察に基づく。妊娠初期・中期の飲み薬としての使用については、用量と転帰の関係を調べた研究は確認できていない。
飲んでしまった場合の考え方
妊娠に気づかず飲んでいた場合、初期の使用で先天異常が増えるかどうかは、そもそも大規模な研究がなく「増えた」という結果も示されていない。動物実験（器官形成期の投与）では胎児への悪影響は示されていない。米国の製品情報にある初期使用後の構造異常の事例は2例のみで、他の要因もあり薬との関係は明確ではないとされている。使っていた時期と量が分かれば、担当医に伝える材料になる。分娩後出血の治療として出産時に使われた場合は、20,060人の大規模試験で母親の出血による死亡が減り、赤ちゃんへの有害事象の増加も示されていない使い方であり、そのことで心配を抱え続ける必要はない。血栓症の既往がある人や、足の痛み・腫れ、胸の痛み、息苦しさといった血栓症を疑う症状がある場合は、早めに担当医に伝える。
根拠になった研究の条件・限界
WOMAN試験は「分娩後出血が起きた後の治療」の試験であり、妊娠初期・中期に使う場合の安全性を調べたものではない。投与は静脈注射1g（最大2g）で、日本で日常的に使われる飲み薬（1日750〜2,000mgを分割投与）とは投与経路も目的も異なる。主要な複合評価項目（全死因死亡又は子宮摘出）には差がなく、出血による死亡の差も絶対値では0.4%（1.5%対1.9%）で、信頼区間の上限は1.00に接している。参加国は低・中所得国が中心で、日本の分娩管理の状況とは背景が異なる。妊娠初期については、大規模な疫学研究がなく、米国の製品情報にある2例の事例は分母や背景が十分に分からないため、リスクの有無も大きさも評価できない。血栓症については、WOMAN試験で増加は示されなかったが、血栓症の既往がある人などリスクの高い集団での検討ではなく、妊娠自体が血栓症のリスクを上げる時期であることも踏まえる必要がある。授乳期のデータは、母乳中濃度の実測が小規模（7人など）で、乳児への影響を調べた研究も21例と比較的小さい。
根拠・出典
・国内の添付文書（トランサミン錠250mg・500mg、カプセル250mg、散50%、第1版・2023年1月。PMDA一括XMLの全文で確認）: §2禁忌は「トロンビンを投与中の患者」のみ。§9.5妊婦は「治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること」のみで、根拠や時期の区別の記載はない。§9.6授乳婦は「治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること」という定型文のみ。特定の背景を有する患者として、血栓のある患者（脳血栓、心筋梗塞、血栓性静脈炎等）及び血栓症があらわれるおそれのある患者では「血栓を安定化するおそれがある」、術後の臥床状態にある患者及び圧迫止血の処置を受けている患者では静脈血栓を生じやすい状態であり、離床・圧迫解除に伴い肺塞栓症を発症した例が報告されている旨が記載されている。効能・効果は、全身性・局所の線溶亢進が関与する出血傾向・異常出血、湿疹・蕁麻疹・薬疹等の紅斑・腫脹・そう痒、扁桃炎・咽喉頭炎の咽頭痛・発赤・腫脹、口内炎の口内痛等。用量は、通常成人1日750〜2,000mgを3〜4回に分割経口投与する。 ・WOMAN Trial Collaborators（Lancet 2017年、国際共同の無作為化二重盲検プラセボ対照試験）: 2010〜2016年に21か国193施設で、経腟分娩後（出血量500mL超）または帝王切開後（1,000mL超）の分娩後出血と診断された16歳以上の女性20,060人を、トラネキサム酸1g静脈注射群（10,051人、出血が続く場合は2回目の1gも可）とプラセボ群（10,009人）に割り付けた（解析対象は10,036人と9,985人）。出血による死亡は1.5%（155人）対1.9%（191人）、リスク比0.81（0.65–1.00、p=0.045）。出産後3時間以内の投与では1.2%対1.7%、リスク比0.69（0.52–0.91）だったが、3時間を超えた投与では2.6%対2.5%、リスク比1.07（0.76–1.51）と効果はみられなかった。全死因死亡又は子宮摘出の複合評価項目は5.3%対5.5%（リスク比0.97［0.87–1.09］）で差はなく、子宮摘出は3.6%対3.5%（リスク比1.02）だった。有害事象（血栓塞栓症を含む）は両群で有意な差はなく、母乳で育てられた赤ちゃんに血栓塞栓症の報告は両群ともなかった。 ・米国の製品情報（トラネキサム酸注射剤、DailyMedで確認）: 公表研究・症例集積・症例報告による中期・後期と分娩時の使用データでは、流産や母体・胎児の悪影響との薬剤関連リスクがあるかは明らかになっていない。受胎時又は妊娠初期にトラネキサム酸を使った場合に、構造異常があり死亡した乳児の事例が2例（0.02%）あるが、他の交絡要因のため、妊娠中の使用による大きな先天異常のリスクは明確ではない。トラネキサム酸は胎盤を通過し、10mg/kgを静脈注射した妊婦では臍帯血中濃度が約30mg/Lと、母親の血中濃度とほぼ同じだった。マウス、ラット、ウサギの器官形成期投与の生殖試験では、胎児への悪影響は示されていない。妊娠初期の出血への使用を調べたスコーピングレビュー（Thrombosis Research誌）でも、催奇形性を直接評価した症例対照研究はなく、初期のエビデンスは小さく質の低い研究が中心で限られるとまとめられている。 ・BUMPs リーフレット「Tranexamic Acid」（UKTIS、2026年9月・Version 1.0、medicinesinpregnancy.orgで確認）: トラネキサム酸は妊娠中に使われることはまれだが、医師や歯科医から勧められることがある、という位置づけである。使用しても、赤ちゃんの追加のモニタリング（経過観察）は不要とされ、通常の妊娠20週頃の詳しい超音波検査で足りるとされている。父親の使用で赤ちゃんのリスクが上がるとは考えられていない。 ・LactMed「Tranexamic Acid」（NCBI Bookshelfで確認）: 母乳中の量は少ないと考えられ、最近の専門家の見解では、母親にトラネキサム酸の治療が必要な場合、授乳は許可できるとされる。メーカーの未公表データでは、2日間の治療コースの最後の投与から1時間後の母乳中濃度は、母親の血中濃度のピークの1%だった。帝王切開時に臍帯を切るタイミングで5〜15mg/kgを投与した30人の研究では、母乳を調べた7人中3人では検出されず（0.04mg/L未満）、残りも0.06〜0.47mg/Lと低かった。授乳中に1日1.5〜4gを服用した母親21人とアモキシシリンを服用した母親42人を比べた研究では、乳児の副作用の可能性、神経発達、全般的な健康に有意な差はなかった。WOMAN試験でも、母乳で育てられた赤ちゃんの死亡に群間差はなく、血栓塞栓症の報告もなかった。 （BUMPs、LactMed、米国の製品情報とWOMAN試験は海外の公的情報源・海外の研究であり、日本では国内の添付文書の記載が優先される）
電子添付文書（PMDA）： PMDAの医薬品検索で「トラネキサム酸」を調べる