モンテルカスト

時期ごとの段階

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まとめ

ロイコトリエン受容体拮抗薬で、気管支喘息とアレルギー性鼻炎に使う（キプレス錠。通常は喘息に1日1回10mgを就寝前）。妊娠中のデータは千例を超える規模で蓄積されている。論点は、発売後の市販後報告で、妊娠中にモンテルカストを服用した母親の児に先天性の四肢の奇形がみられたという報告があったことで、日本の添付文書の妊婦の項にもこの報告が明記されている。ただし、これらの報告の母親のほとんどは他の喘息治療薬も併用しており、因果関係は明らかでないと添付文書も述べている。その後の検証では、米国の医療保険請求データを使った大規模研究（モンテルカスト曝露1,535例）で、あの四肢の欠損に似た症例は1例もなく、先天異常全体の頻度も比較群と似ていた。前向きの比較研究（曝露180件）や日本の2施設の前向きコホート（ロイコトリエン受容体拮抗薬曝露231妊娠、うちモンテルカスト122例）でも、大きな先天異常の増加や四肢の異常は認められていない。MotherToBabyは「入手できる情報の大部分は、モンテルカストが先天異常を背景の頻度より増やさないことを示している」とする。一方で、一部の研究では低出生体重・早産・妊娠高血圧腎症（妊娠高血圧症候群）が増えたという報告があり、喘息の重症度の影響と切り分けられていない。授乳期は母乳への移行がごく少量で、乳児が母乳から受ける量は母親の体重換算用量の約0.68%と推定されている（LactMed）。

ふだんの量との関係

国内の通常用量は喘息で1日1回10mg、アレルギー性鼻炎で1日1回5〜10mg。疫学研究での曝露もこの範囲内とみられる。

飲んでしまった場合の考え方

妊娠に気づく前に飲んでいた場合、前向き研究と1,535例の大規模研究で大きな先天異常の増加や四肢の異常のパターンは認められていない。添付文書に四肢奇形の報告が書かれているのは市販後の報告に基づくもので、その後の検証で因果関係は確認されていない。使っていた時期と喘息の状態を担当医に伝えて相談することが対応になる。

根拠になった研究の条件・限界

四肢奇形の市販後報告は分母（曝露した妊婦の総数）が分からない自発報告であり、頻度は計算できない。その後の研究も、四肢欠損のような非常にまれな異常を統計的に否定できる規模ではない（1,535例でも、まれな異常の数倍の増加は検出できない）。Bakhireva らの研究では、喘息のない対照との比較では異常が多かった一方、喘息のある対照とは差がなく、喘息の重症度による交絡が残る。妊娠後半の転帰（早産・低出生体重など）も、喘息のコントロール状態との切り分けが難しい。

根拠・出典

・キプレス錠（モンテルカストナトリウム）の添付文書（第3版、2026年8月。PMDA一括XML抽出テキストで原文確認）: 効能・効果は「気管支喘息」「アレルギー性鼻炎」。用法・用量は気管支喘息で通常、成人にはモンテルカストとして10mgを1日1回就寝前に経口投与、アレルギー性鼻炎では5〜10mgを1日1回就寝前。禁忌（2項）は本剤の成分に対する過敏症のみ。9.5 妊婦「妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。海外の市販後において、妊娠中に本剤を服用した患者から出生した新生児に先天性四肢奇形がみられたとの報告がある。これらの妊婦のほとんどは妊娠中、他の喘息治療薬も服用していた。本剤とこれらの事象の因果関係は明らかにされていない」。9.6 授乳婦は授乳の継続又は中止を検討する定型文で、動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている旨を併記。 ・市販後の四肢奇形報告の経緯（製造販売業者メルクの世界的な市販後監視のレビュー、Motherisk系のレビュー論文等で確認）: 承認（1997年7月）から2006年6月までに、生まれた児の四肢短縮（欠損）の報告が6件あり、独立した専門家3人（四肢奇形の専門家2人を含む）の検討では「横断性末端四肢欠損」に似た共通した現れ方をしていたとされた。ただし、ほとんどの母親は他の喘息薬も服用していた。2006年6月以降、同様の新たな報告は受けていない。メルクの妊娠登録（2006年5月22日までの7回目の年次報告）では、前向きに報告された出生185例のうち7例に大きな先天異常（四肢の異常を含む）があった。 ・Nelsen LM ら（Journal of Allergy and Clinical Immunology 2012年、米国の医療保険請求データベースを用いた後ろ向きコホート、約1,200万人をカバーする請求データから妊娠を抽出）: モンテルカスト曝露児1,535例に、市販後報告の四肢短縮に似た症例は1例もなかった。診療録で確認し盲検で判定した先天異常の頻度は、モンテルカスト群・吸入ステロイド群（3,918例）・一般集団群で似ており、モンテルカストと四肢短縮やその他の先天異常との因果関係を支持する疫学的証拠はなかったと結論している。 ・Sarkar M ら（European Journal of Clinical Pharmacology 2009年、Motheriskプログラムの多施設前向き比較研究）: モンテルカスト曝露180件（うち143件が器官形成期曝露）で、大きな奇形は1件のみであり、1〜3%の背景の頻度を超える増加はなかった。 ・Bakhireva LN ら（OTISの喘息薬妊娠研究、ロイコトリエン受容体拮抗薬の検討）: ロイコトリエン拮抗薬群96人（モンテルカストまたはザフィルルカスト）で、大きな構造異常は5.95%で、喘息のない対照群より有意に高かった（p=0.007）が、短時間作用型β2刺激薬のみの喘息群とは差がなく（p=0.524）、異常の特定のパターンもなかった。著者らは症例数の限界を注意点としている。妊娠喪失・妊娠糖尿病・妊娠高血圧腎症・早産などとは関連がなかった。 ・Hatakeyama T ら（Congenital Anomalies 2022年、日本の2施設［妊娠と薬情報センター・虎の門病院］の前向きコホート）: ロイコトリエン受容体拮抗薬曝露231妊娠（モンテルカスト122例、プランルカスト106例、両剤3例）、出生212例で、大きな先天異常は1.9%であり、多変量解析で曝露はリスク因子ではなかった（調整オッズ比0.78［95%信頼区間0.23–2.05］）。死産・自然流産にも差がなく、四肢の異常は観察されなかった。 ・MotherToBaby ファクトシート「Montelukast (Singulair®)」（2026年3月版、mothertobaby.org で確認）: 妊娠しにくさへの影響はヒトで研究されておらず、動物では影響はみられていない。流産は複数の研究で増加が認められていない。先天異常については「入手できる情報の大部分は、モンテルカストの妊娠中の使用が先天異常の可能性を背景のリスクより増やさないことを示している。モンテルカストに曝露した数千件の妊娠の診療録レビューで、先天異常の増加は見つかっていない」。一部の研究で低出生体重・早産・妊娠高血圧腎症の増加が報告されている。行動・学習への影響は不明。授乳については、母乳へ少量移行し、乳児が受ける量は乳児の治療に直接使われる用量より少ないという研究があり、副作用は起こりにくく特別な対応は不要としている。 ・LactMed「Montelukast」（Datta P ら、Breastfeeding Medicine 2017年の実測）: 10mgを服用した授乳中の女性7人で、母乳中の平均ピーク濃度は服用後約4時間で9.74µg/L、平均濃度は5.3µg/L、乳児の1日摂取量は平均0.79µg/kg（範囲0.4〜1.4µg/kg）で、母親の体重換算用量の0.68%だった。モンテルカストは生後6か月以上の小児にも直接投与される薬であり、母乳からの量はそれよりはるかに少なく、有害作用は予想されず、国際的なガイドラインでも授乳中に使用できるとされている。

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最終確認日：2026-11-08（薬剤師確認済み）